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Entwicklung eines gegen den Dickdarm gerichteten Produkts von Etodolac

AUTHOR Tiwari, Ruchi; Tiwari, Gaurav
PUBLISHER Verlag Unser Wissen (10/04/2021)
PRODUCT TYPE Paperback (Paperback)

Description
In der vorliegenden Studie wurde die Carboxylgruppe von Etodolac, die fr die Nebenwirkungen im Magen verantwortlich ist, vorbergehend maskiert, nicht nur um die Nebenwirkungen zu berwinden, sondern auch um eine darmspezifische Verabreichung zu erreichen. Das Amid-Prodrug (Etodolac-Glycin-Konjugat) wurde durch Kopplung von Etodolac mit Glycin synthetisiert. Das synthetisierte Prodrug wurde durch Schmelzpunkt, Dnnschichtchromatographie, RM-Werte, Rasterelektromikroskopie, Rntgenbeugungskristallographie und Hochleistungsflssigkeitschromatographie charakterisiert. Die Lslichkeit in Wasser und die Lipophilie (log P) wurden in verschiedenen pH-Medien bestimmt, nmlich in HCl-Puffer pH 1,2, saurem Phthalatpuffer pH 4,0, Phosphatpuffer pH 6,8 und pH 7,4. Die In-vitro-Reversion des Etodolac-Glycin-Konjugats zu Etodolac wurde bei verschiedenen pH-Werten, einschlie lich der Dickdarmumgebung, durchgefhrt. Die In-vitro-Umwandlung zeigte, dass das Prodrug bei allen anderen getesteten pH-Werten intakt blieb, mit Ausnahme des Dickdarm-pH-Werts, bei dem die mikrofloralen Dickdarmenzyme (Amidase) die Amidbindung des Etodolac-Glycin-Konjugats hydrolysierten und das freie Medikament freisetzten.
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Product Format
Product Details
ISBN-13: 9786204133256
ISBN-10: 620413325X
Binding: Paperback or Softback (Trade Paperback (Us))
Content Language: German
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Page Count: 80
Carton Quantity: 88
Product Dimensions: 6.00 x 0.19 x 9.00 inches
Weight: 0.28 pound(s)
Country of Origin: US
Subject Information
BISAC Categories
Medical | Pharmacology
Descriptions, Reviews, Etc.
publisher marketing
In der vorliegenden Studie wurde die Carboxylgruppe von Etodolac, die fr die Nebenwirkungen im Magen verantwortlich ist, vorbergehend maskiert, nicht nur um die Nebenwirkungen zu berwinden, sondern auch um eine darmspezifische Verabreichung zu erreichen. Das Amid-Prodrug (Etodolac-Glycin-Konjugat) wurde durch Kopplung von Etodolac mit Glycin synthetisiert. Das synthetisierte Prodrug wurde durch Schmelzpunkt, Dnnschichtchromatographie, RM-Werte, Rasterelektromikroskopie, Rntgenbeugungskristallographie und Hochleistungsflssigkeitschromatographie charakterisiert. Die Lslichkeit in Wasser und die Lipophilie (log P) wurden in verschiedenen pH-Medien bestimmt, nmlich in HCl-Puffer pH 1,2, saurem Phthalatpuffer pH 4,0, Phosphatpuffer pH 6,8 und pH 7,4. Die In-vitro-Reversion des Etodolac-Glycin-Konjugats zu Etodolac wurde bei verschiedenen pH-Werten, einschlie lich der Dickdarmumgebung, durchgefhrt. Die In-vitro-Umwandlung zeigte, dass das Prodrug bei allen anderen getesteten pH-Werten intakt blieb, mit Ausnahme des Dickdarm-pH-Werts, bei dem die mikrofloralen Dickdarmenzyme (Amidase) die Amidbindung des Etodolac-Glycin-Konjugats hydrolysierten und das freie Medikament freisetzten.
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